技术摘要：
本发明属于杀虫剂领域，具体涉及teleocidin类似物及及其在制备杀虫剂中的应用，本发明涉及到的teleocidin类似物分别命名为14‑O‑Acetylteleocidin B‑2,14‑O‑Acetylteleocidin B‑3，其具有显著的杀虫活性。微孔人工饲料表面涂布法测定结果表明：14‑O‑Acetylteleo 全部
背景技术：
Teleocidin最早是在1960年作为有毒物质由日本的Takashima和Sakai研究小组 报道。其拥有独特的吲哚内酰胺结构，有A-1、A-2、B-1、B-2、B-3和B-4 6种立体构型。Tele- ocidinA结构特征是包含一个吲哚内酰胺并在吲哚的C-6和C-7位上有异戊二烯基团；而B的 结构特征是吲哚内酰胺并在吲哚的C-6和C-7位上有一个单萜基团。Teleocidin是潜在的小 鼠皮肤癌的启动子和蛋白激酶C激活剂，有重要的药物开发价值。由于其独特的结构和生理 功能，吸引了一大批学者开展了相关的分离，合成和功能研究。 目前天然来源的teleocidin相关结构的化合物，从结构上分类主要有两种类型。 一是以吲哚内酰胺为母体结构的及其衍生物，这种结构类型的化合物目前报道的较多，且 大多是医用方面的活性。代表性的化合物有主要有：(-)-indolactam V ,pendolmycin和 methylpendolm ycin及其衍生物、lyngbyatoxin A(teleocidin A-1)及其衍生物。这类型 结构研究较多的就是(-)-indolactam V，它是teleocidin类化合物的核心结构，具有多种 功能的生物活性，研究较为广泛的就是蛋白激酶C(PKC)激活活性。近年来，(-)-indolactam V被发现能特异性地诱导人胚胎干细胞分化为胰腺细胞类型，诱导iPS细胞分化为葡萄糖反 应性胰岛素分泌子代。此外，(-)-indolactam V对慢性粒细胞白血病K562(chronic myelogenous leukemia)和组织细胞性淋巴瘤U937(histiocytic lymphoma)具有较强的抗 肿瘤活性，EC50为分别143±75nm和142±36nm，说明了这类结构类型的化合物作为抗肿瘤药 物值得进一步研究。 此外，Pendolmycin和methylpendolmycin是近年来在生物合成领域比较关注的天 然产物，在结构上与(-)-indolactam V比较相近。前者是(-)-indolactam V的结构在吲哚 环C-7位上的异丁烯基取代；后者比pendolmycin在C-16位上多了一个甲基取代。 Pendolmycin被发现是一种表皮生长因子诱导A431细胞磷羟甲基四氮醇转化的抑制剂。 Methylpendolmycin能抑制佛波酯与蛋白激酶C(PKC)的结合。在2011年，中科院南海海洋重 点研究室报道了这两个化合物的新的类似物，13-N-demethyl-methylpendolmycin和 methylpendolmycin-14-O-α-glucoside。这2个新类似物对恶性疟原虫Plasmodium falciparum 3D7和Dd2具有较强的活性。其中13-N-demethyl-methylpendolmycin对3D7和 Dd2的IC50值分别为20.75±2.92和18.67±1.58；methylpendolmycin-14-O-α-glucoside对 这两种疟原虫的活性分别为10.43±1.32和5.03±1.57μM,后者表现出了更强的疟原虫活 性。 第二种其结构特征是包含一个吲哚内酰胺并在吲哚的C-6和C-7位上有一个单萜 基团，特点就是单萜集团的取代基而不同。这些类型的化合物报道的并不多，它们在结构上 与B类型较为接近，大部分是在上个世纪80,90年代被发现的。这类化合物主要有Olivortin 3 CN 111606911 A 说 明 书 2/5 页 A-D、Desmethylolivoretin E、Teleocidin B-1-B-4，在这些化合物中最著名的就是 Teleocidin B-1-B-4，teleocidin对一些水生生物和线虫也具有较高的活性。Teleocidin 类化合物拥有独特的结构和生理功能，具有重大的生物学意义。 本发明提供了一种新的Teleocidin类似物，是近年来首次发现teleocidin-B类型 结构构型的化合物。该类似物具备两种构型，通过现代波普技术，结合参考文献，命名这两 种构型的新化合物为14-O-Acetylteleocidin B-2；14-O-Acetylteleocidin B-3，本发明 这些化合物也对草地贪叶蛾、棉铃虫、小菜蛾幼虫、蚜虫展现出较强的毒杀活性。
技术实现要素：
本发明的目的在于提供了一种Teleocidin类似物，该类似物的化学式为 C30H43N3O3，所述的类似物具备两种构型，其结构式为： 本发明的另一个目的在于提供了teleocidin类似物在制备杀虫剂中的应用。 为了达到上述目的，本发明采取以下技术措施： 一种Teleocidin类似物，该类似物的化学式为C30H43N3O3，其结构式为： 14-O-Acetylteleocidin B-2： 或 14-O-Acetylteleocidin B-3： 4 CN 111606911 A 说 明 书 3/5 页 T e l e o c i d i n 类似物在制备杀虫剂中的 应 用，包括以 上所述1 4 - O - Acetylteleocidin B-2和/或14-O-Acetylteleocidin B-3；作为有效成分或是有效成分之 一，制备成杀虫剂，包括夜蛾杀虫剂； 以上所述的应用中，所述的夜蛾包括但不限于：草地贪叶蛾、棉铃虫小菜蛾。 以上所述的应用中，所述的杀虫剂为蚜虫杀虫剂。 与现有技术相比，本发明具有以下特点： 1.本发明首次提供了一种teleocidin类化合物，为杀虫剂的开发提供了新的选择 性。 2 .本发明是近年来首次发现teleocidin-B类型结构构型的化合物，对草地贪叶 蛾、棉铃虫、小菜蛾幼虫、蚜虫展现出较强的毒杀活性。
本发明属于杀虫剂领域，具体涉及teleocidin类似物及及其在制备杀虫剂中的应用，本发明涉及到的teleocidin类似物分别命名为14‑O‑Acetylteleocidin B‑2,14‑O‑Acetylteleocidin B‑3，其具有显著的杀虫活性。微孔人工饲料表面涂布法测定结果表明：14‑O‑Acetylteleo 全部
背景技术：
Teleocidin最早是在1960年作为有毒物质由日本的Takashima和Sakai研究小组 报道。其拥有独特的吲哚内酰胺结构，有A-1、A-2、B-1、B-2、B-3和B-4 6种立体构型。Tele- ocidinA结构特征是包含一个吲哚内酰胺并在吲哚的C-6和C-7位上有异戊二烯基团；而B的 结构特征是吲哚内酰胺并在吲哚的C-6和C-7位上有一个单萜基团。Teleocidin是潜在的小 鼠皮肤癌的启动子和蛋白激酶C激活剂，有重要的药物开发价值。由于其独特的结构和生理 功能，吸引了一大批学者开展了相关的分离，合成和功能研究。 目前天然来源的teleocidin相关结构的化合物，从结构上分类主要有两种类型。 一是以吲哚内酰胺为母体结构的及其衍生物，这种结构类型的化合物目前报道的较多，且 大多是医用方面的活性。代表性的化合物有主要有：(-)-indolactam V ,pendolmycin和 methylpendolm ycin及其衍生物、lyngbyatoxin A(teleocidin A-1)及其衍生物。这类型 结构研究较多的就是(-)-indolactam V，它是teleocidin类化合物的核心结构，具有多种 功能的生物活性，研究较为广泛的就是蛋白激酶C(PKC)激活活性。近年来，(-)-indolactam V被发现能特异性地诱导人胚胎干细胞分化为胰腺细胞类型，诱导iPS细胞分化为葡萄糖反 应性胰岛素分泌子代。此外，(-)-indolactam V对慢性粒细胞白血病K562(chronic myelogenous leukemia)和组织细胞性淋巴瘤U937(histiocytic lymphoma)具有较强的抗 肿瘤活性，EC50为分别143±75nm和142±36nm，说明了这类结构类型的化合物作为抗肿瘤药 物值得进一步研究。 此外，Pendolmycin和methylpendolmycin是近年来在生物合成领域比较关注的天 然产物，在结构上与(-)-indolactam V比较相近。前者是(-)-indolactam V的结构在吲哚 环C-7位上的异丁烯基取代；后者比pendolmycin在C-16位上多了一个甲基取代。 Pendolmycin被发现是一种表皮生长因子诱导A431细胞磷羟甲基四氮醇转化的抑制剂。 Methylpendolmycin能抑制佛波酯与蛋白激酶C(PKC)的结合。在2011年，中科院南海海洋重 点研究室报道了这两个化合物的新的类似物，13-N-demethyl-methylpendolmycin和 methylpendolmycin-14-O-α-glucoside。这2个新类似物对恶性疟原虫Plasmodium falciparum 3D7和Dd2具有较强的活性。其中13-N-demethyl-methylpendolmycin对3D7和 Dd2的IC50值分别为20.75±2.92和18.67±1.58；methylpendolmycin-14-O-α-glucoside对 这两种疟原虫的活性分别为10.43±1.32和5.03±1.57μM,后者表现出了更强的疟原虫活 性。 第二种其结构特征是包含一个吲哚内酰胺并在吲哚的C-6和C-7位上有一个单萜 基团，特点就是单萜集团的取代基而不同。这些类型的化合物报道的并不多，它们在结构上 与B类型较为接近，大部分是在上个世纪80,90年代被发现的。这类化合物主要有Olivortin 3 CN 111606911 A 说 明 书 2/5 页 A-D、Desmethylolivoretin E、Teleocidin B-1-B-4，在这些化合物中最著名的就是 Teleocidin B-1-B-4，teleocidin对一些水生生物和线虫也具有较高的活性。Teleocidin 类化合物拥有独特的结构和生理功能，具有重大的生物学意义。 本发明提供了一种新的Teleocidin类似物，是近年来首次发现teleocidin-B类型 结构构型的化合物。该类似物具备两种构型，通过现代波普技术，结合参考文献，命名这两 种构型的新化合物为14-O-Acetylteleocidin B-2；14-O-Acetylteleocidin B-3，本发明 这些化合物也对草地贪叶蛾、棉铃虫、小菜蛾幼虫、蚜虫展现出较强的毒杀活性。
技术实现要素：
本发明的目的在于提供了一种Teleocidin类似物，该类似物的化学式为 C30H43N3O3，所述的类似物具备两种构型，其结构式为： 本发明的另一个目的在于提供了teleocidin类似物在制备杀虫剂中的应用。 为了达到上述目的，本发明采取以下技术措施： 一种Teleocidin类似物，该类似物的化学式为C30H43N3O3，其结构式为： 14-O-Acetylteleocidin B-2： 或 14-O-Acetylteleocidin B-3： 4 CN 111606911 A 说 明 书 3/5 页 T e l e o c i d i n 类似物在制备杀虫剂中的 应 用，包括以 上所述1 4 - O - Acetylteleocidin B-2和/或14-O-Acetylteleocidin B-3；作为有效成分或是有效成分之 一，制备成杀虫剂，包括夜蛾杀虫剂； 以上所述的应用中，所述的夜蛾包括但不限于：草地贪叶蛾、棉铃虫小菜蛾。 以上所述的应用中，所述的杀虫剂为蚜虫杀虫剂。 与现有技术相比，本发明具有以下特点： 1.本发明首次提供了一种teleocidin类化合物，为杀虫剂的开发提供了新的选择 性。 2 .本发明是近年来首次发现teleocidin-B类型结构构型的化合物，对草地贪叶 蛾、棉铃虫、小菜蛾幼虫、蚜虫展现出较强的毒杀活性。
