
技术摘要:
本发明公开了黄酮C‑苷类化合物的用途,具体为黄酮C‑苷类化合物apigenin 6‑C‑[arabinopyranosyl‑(1”'→2”)‑glucopyranoside]‑7‑O‑Glucopyranoside以及包括该黄酮C‑苷类化合物apigenin 6‑C‑[arabinopyranosyl‑(1”'→2”)‑glucopyranoside]‑7‑O‑Gluco 全部
背景技术:
目前糖尿病的治疗方法可分为三个部分:规律运动、控制饮食及药物治疗。糖尿病 的药物治疗分为口服降血糖药或注射胰岛素。若口服降血糖药治疗后,血糖仍控制不佳时, 可能需要改为胰岛素注射治疗。但由于药品作用机制的不同,服药的时间也有所区别:其 一,饭前30min服用、饭前立即服用或随餐服用的药品,此类药品多具刺激胰岛素分泌的功 能;其二,饭后服用的药品,其用于改善胰岛素抗药性及减少肝脏的葡萄糖输出,但其作用 大多在于肠胃道,因此病患于饭后服用可避免肠胃不适的副作用。在使用降血糖药品的副 作用中,一般以低血糖为最常见,尤其当病患服用药品时,并未配合饮食时间,或未进食又 从事会消耗血糖的活动时更容易发生;其次是肠胃不适;另外还可能引发肝毒性。 注射用的胰岛素与人体内产生的胰岛素相同或几乎相同,目前被广泛使用,对于 糖尿病能够达到最有效的治疗,减少血糖控制不良可能导致的问题,如眼睛、肾脏及周边神 经的病变等。然而其注射位置、注射深度、运动、剂量皆会影响胰岛素的吸收。为了获得稳定 的胰岛素吸收和作用,须注意在同一个注射区内的注射次数不宜过于频繁,故不宜每次皆 注射在同一点上,注射点应与上一次的注射点保持三根指头的距离,方能确保胰岛素的稳 定吸收,不致延后吸收,以避免因同一区域内注射次数过于频繁而引起注射部位皮下组织 的伤害。 皱瘤海鞘(Styela plicata),又称Sea Squirts,是尾索动物亚门(Urochordata) 海鞘纲(Ascidiacea)柄海鞘科的尾索动物。海鞘属动物多数种的成熟机体属底栖性滤食动 物,部分种类可为经济型食用,机体富含胶质、牛磺酸、多元不饱和脂肪酸、叶酸、泛酸和胆 固醇,具有一定的营养价值。皱瘤海鞘属动物的医疗保健功效近年来逐渐受到关注,但其降 血糖的应用仍未曾科研成果报导过,市面上也未见其相应产品。
技术实现要素:
本发明的目的在于克服现有技术的不足之处,提供了黄酮C-苷类化合物的用途, 具体为黄酮C-苷类化合物apigenin 6-C- [a ra bino py ra nosyl- (1”'→2”) - glucopyranoside]-7-O-glucopyranoside在制备降血糖的药物或制备辅助降血糖的保健 食品中的用途。 本发明解决其技术问题所采用的技术方案之一是: 黄酮C-苷类化合物apigenin 6-C-[ara binopyranosyl- (1”'→2”) - glucopyranoside]-7-O-glucopyranoside在制备降血糖的药物中的用途。 本发明解决其技术问题所采用的技术方案之二是: 3 CN 111568913 A 说 明 书 2/6 页 一种包括黄酮C-苷类化合物apigenin 6-C-[arabinopyranosyl-(1”'→2”)- glucopyranoside]-7-O-glucopyranoside的组合物在制备降血糖的药物中的用途。 本发明解决其技术问题所采用的技术方案之三是: 黄酮C-苷类化合物apigenin 6-C-[ara binopyranosyl- (1”'→2”) - glucopyranoside]-7-O-glucopyranoside在制备辅助降血糖的保健食品中的用途。 本发明解决其技术问题所采用的技术方案之四是: 一种包括黄酮C-苷类化合物apigenin 6-C-[arabinopyranosyl-(1”'→2”)- glucopyranoside]-7-O-glucopyranoside的组合物在制备辅助降血糖的保健食品中的用 途。 本发明中的黄酮C-苷类化合物apigenin 6-C-[arabinopyranosyl-(1”'→2”)- glucopyranoside]-7-O-glucopyranoside来源于皱瘤海鞘萃取物,但并不以此为限。本发 明的皱瘤海鞘萃取物以及其他类似用语是指,将皱瘤海鞘的机体全部或部分组织打碎后, 由溶剂浸提而制得的混合物。所述的萃取物包含粗萃取物(crude extract)以及经处理、纯 化后的精制萃取物(refined extract)或纯化合物(pure compound)。更明确地说,粗萃取 物是经简单萃取而得的产物,其中所选的皱瘤海鞘至少部分和至少一种萃取溶剂接触,在 可任选的情形中,之后可将所得的粗萃取物进行一种或多种分离及/或纯化处理,以得到精 制萃取物或纯化合物。 本发明以黄酮C-苷类化合物apigenin 6-C-[arabinopyranosyl-(1”'→2”)- glucopyranoside]-7-O-glucopyranoside作为活性成份,不论其为气体、液体、粉末或固 体。本发明中,所述黄酮C-苷类化合物apigenin 6-C-[arabinopyranosyl-(1”'→2”)- glucopyranoside]-7-O-glucopyranoside为皱瘤海鞘机体的全部或部分组织经溶剂浸提、 纯化而得,所述溶剂优选为正丁醇,所述纯化的方法例如为高速逆流色谱与高效液相色谱。 本发明的黄酮C-苷类化合物apigenin 6-C-[arabinopyranosyl-(1”'→2”)- glucopyranoside]-7-O-glucopyranoside可以是液体形式(如溶液、浓缩物或蒸馏物),也 可以是去除溶剂的固形物(如膏、颗粒或干燥后的粉末),且该固形物可进一步溶于水、醇类 (如酒精等)、或油类等溶剂中,可使用的油例如但不限于黄豆油或其他食用油。 本发明中所述的组合物是指由两种或两种以上物质组成的混合物或化合物,并包 含本发明的黄酮C-苷类化合物apigenin 6-C-[arabinopyranosyl-(1”'→2”)- glucopyranoside]-7-O-glucopyranoside作为活性成份,不论其为气体、液体、粉末或固 体。在一实施例中,本发明的包括黄酮C-苷类化合物apigenin 6-C-[arabinopyranosyl- (1”'→2”)-glucopyranoside]-7-O-glucopyranoside的组合物即为皱瘤海鞘的正丁醇萃 取物,例如为皱瘤海鞘的正丁醇粗萃取物或该粗萃取物经一种或多种分离及/或纯化处理 后的精制萃取物,在此情况下,皱瘤海鞘的正丁醇萃取物可直接用于制备口服药物。 优选地,本发明中所述的组合物中,除包含黄酮C-苷类化合物apigenin6-C- [arabinopyranosyl-(1”'→2”)-glucopyranoside]-7-O-glucopyranoside外,还可包括胰 岛素、二甲双胍等,以得到协同增效的降血糖作用。 本发明中,所述黄酮C-苷类化合物apigenin 6-C-[arabinopyranosyl-(1”'→ 2”)-glucopyranoside]-7-O-glucopyranoside用于降血糖的有效量为1~10mg/kg B.W./ day ICR小鼠,成人等效剂量为9~90mg/day。 4 CN 111568913 A 说 明 书 3/6 页 本发明中所述的有效量(effective amount)是指一药物组合物的用量足以产生 期望的治疗结果,其中结果的确切性质根据被治疗的具体疾病而变化。具体的有效量取决 于多种因素,如欲治疗的特定状况、患者的生理条件(如,患者体重、年龄或性别)、接受治疗 的动物类型、治疗持续时间、投药方式、目前疗法(若有)的本质以及所用的具体配方和化合 物或其衍生物的结构。有效量亦指一种化合物或组合物,其治疗利益效果超越其毒性或有 害影响。举例来说,可将有效量表示成药物的总重量(譬如以克、毫克或微克为单位)或表示 成药物重量与体重的比例(其单位为毫克/公斤(mg/kg))。 本发明的黄酮C-苷类化合物apigenin 6-C-[arabinopyranosyl-(1”'→2”)- glucopyranoside]-7-O-glucopyranoside或包括该黄酮C-苷类化合物apigenin 6-C- [arabinopyranosyl-(1”'→2”)-glucopyranoside]-7-O-glucopyranoside的组合物制备 的药物可制备为口服药物制剂,经口投与的药物的具体剂型可为胶囊剂、丸剂(如糖衣丸剂 等)、片剂、锭剂(口含锭剂)、散剂、颗粒剂、合剂(口服液)形式,或呈于水溶液或非水性液体 中的溶液或悬浮液形式,例如滴剂,或呈水包油或油包水液体乳液形式,例如乳剂,或糖浆 剂形式。 在用于经口投与的药物的固体剂型(胶囊剂、丸剂、片剂、锭剂、散剂、颗粒剂及其 他口服剂型)中,本发明的药物可用于例如制造保健食品、医药品、工业原料等的用途。 本发明的保健食品,适宜于特定人群食用,具有调节机体功能,不以治疗疾病为目 的,并且对人体不产生任何急性、亚急性或慢性危害。本发明的保健食品例如包括营养补助 食品、健康食品、机能性食品、老人用食品等。 本发明中,所述药物还可包括至少一种药学上可接受的辅料或载体。所述辅料包 括但不限于稀释剂、溶剂、赋形剂、吸收剂、润湿剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂、增溶剂、乳化 剂、助悬剂、表面活性剂、成膜剂、抛射剂、抗氧剂、矫味剂、芳香剂、杀菌剂、防腐剂等;所述 载体指能够担载化合物,并且具有改变化合物进入人体的方式和在体内的分布,控制释放 速度达到控释或缓释,靶向输送至靶器官等作用的体系,包括但不限于脂质体、微球、微囊、 固体分散体、胶束、微乳液、凝胶、缓释型载体、控释型载体、靶向型载体、纳米颗粒材料等。 本发明所涉及的设备、试剂、工艺、参数等,除有特别说明外,均为常规设备、试剂、 工艺、参数等,不再作实施例。 本发明所列举的所有范围包括该范围内的所有点值。 本技术方案与