技术摘要：
本发明属于化工医药技术领域，涉及1,5‑二[N‑(3,5‑二(2‑(2‑甲氧乙氧基)乙氧基)乙氧基)苄基‑2,3,3‑三甲基‑5‑磺酸基‑3H‑吲哚]‑3‑(4‑吡啶)五碳菁溴化盐染料(简称为Cy5‑650)在制备抗肿瘤药物中的应用。MTT结果显示：Cy5‑650能显著抑制结直肠癌细胞系DLD‑1  全部
背景技术：
恶性肿瘤是导致死亡最重要的原因之一，也是阻碍21世纪延长人类寿命的最大障 碍。随着我国国民经济和人民生活水平的提高，我国结直肠癌发病率和病死率也逐年上升。 目前，临床上治疗结直肠癌的靶向药物不可避免地具有很强的副作用，而传统的放疗、手术 等也只能维持病人短暂的寿命，而且还给病人带来了极大的痛苦。因此，开发新型的具有靶 向作用而且毒副作用少的抗肿瘤药物迫在眉睫，这将极大的提高肿瘤患者的5年生存率以 及改善他们的生活，提高他们的幸福感。 菁染料具有易于合成、荧光效果好、发射光谱范围可调、便于与生物分子结合等诸 多优点,被广泛应用于活体生物细胞标记中。其中花菁染料在医学领域可用于基因探测、蛋 白检测、荧光探针等方面。但随着生物技术发展，已合成花菁染料不能满足应用需求。因此， 研究开发新型花菁染料对于生物医学领域重要意义。新型五甲川花菁染料Cy5-650设计合 成与其在制备抗肿瘤药物中的应用为本课题组首次研究，并且实验发现此化合物具有治疗 结直肠癌的潜能，目前没有关于该化合物抗肿瘤活性的相关研究。
技术实现要素：
针对现有技术存在的问题，本发明提供一种新型花菁染料作为药物的新用途，具 体为Cy5-650及其在制备抗肿瘤药物中的应用。 为实现上述目的，本发明采取如下技术方案： 新型五甲川花菁染料Cy5-650在制备抗肿瘤药物中的应用，所述Cy5-650的化学结 构如下所示。 其相关性质如下： 化学名称：1,5-二[N-(3,5-二(2-(2-甲氧乙氧基)乙氧基)乙氧基)苄基-2,3,3-三 甲基-5-磺酸基-3H-吲哚]-3-(4-吡啶)五碳菁溴化盐染料(简称为Cy5-650)。 分子式：C H N O S 2-；分子量：1419.67；检测方式：172 96 3 22 2 H  NMR、13C  NMR和ESI-MS；性 3 CN 111574499 A 说　明　书 2/4 页 状：蓝色固体；来源：本实验室合成。药理性质：溶于水。 进一步的，所述Cy5-650的作用浓度为10-25μM。 本发明提供了一种体外抑制肿瘤细胞活力的方法，将Cy5-650加入肿瘤细胞的培 养液中，加入Cy5-650的终浓度为10-25μM。所述肿瘤细胞是结直肠癌细胞系DLD-1。 本发明提供了一种体内抑制肿瘤生长的方法，其将Cy5-650经瘤旁组织注射到 BALB/C裸鼠体内，注射Cy5-650的剂量为2.78mg/kg。所述体内模型可以是结直肠癌细胞系 DLD-1BALB/C裸鼠皮下荷瘤模型。 本发明还提供了一种抗肿瘤药物，该抗肿瘤药物的活性成分为Cy5-650。 本发明提供的Cy5-650通过光热活性发挥抗肿瘤作用，即含有活性成分Cy5-650的 抗肿瘤药物通过光热效应，可以显著抑制结直肠癌肿瘤HCT116和SW480细胞活力。 本发明的有益效果。 本发明提供了Cy5-650在制备抗肿瘤药物中的应用。MTT结果显示：Cy5-650能剂量 依赖的抑制结直肠癌DLD-1细胞的增殖。动物实验结果显示：Cy5-650显著抑制人结直肠癌 细胞系DLD-1BALB/C裸鼠皮下荷瘤生长。本发明的小分子化合物Cy5-650作为新的抗肿瘤药 物或者其辅助成分进行开发，抑制肿瘤效果显著，将为治疗和治愈肿瘤提供新的治疗途径 和手段。 附图说明 图1.Cy5-650结构鉴定1H  NMR(A)、13C  NMR(B)和ESI-MS(C)数据。 图2.Cy5-650抑制结直肠癌DLD-1细胞活力的测定。 图3.Cy5-650抑制结直肠癌DLD-1细胞BALB/C裸鼠皮下荷瘤生长的测定。 图4.Cy5-650抑制结直肠癌DLD-1细胞活力PTT和PDT性能的测定。